ההיסטמין הוא חומר אורגני הנפוץ במרבית רקמות הגוף בעל מעורבות בפעילות מערכת החיסון, בנסיבות מסויימות להיסטמין השפעה גדולה על פעילויות שונות בגוף כמו כיווץ השריר החלק, הרחבת כלי הדם וכד'. שיחרור ההיסטמין בגוף מתרחש בנוכחות תגובה אלרגית או במצבים כמו אסתמה למשל ויכול להביא לתסמינים שונים כמו - פריחה בעור.
פעילות ההיסטמין בגוף נעשית בעזרת קולטני היסטמים המכונים H1, H2, H3 - על כן את פעילות ההיסטמין ניתן לעכב ע"י חומרים המכונים האנטיהיסטמינים הפועלים על קולטנים אלה, האנטיהיסטמינים נמצאים בשימוש בתרופות מדכאות אלרגיה.